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#蛋白降解剂#

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沙利度胺对极早发型炎症性肠病患者的疗效和耐受性分析。这里沙利度胺作为一种免疫调节剂,目前很明确的是靶点为CRBN。 CRBN(cereblon)位于3号染色体短臂,其编码的CRBN蛋白参与构成E3泛素连接酶,通过将底物蛋白泛素化进而被蛋白酶体系统降解,发挥生物学效应。因此,沙利度胺也可以说是一种蛋白降解剂,因此,有比较全面的功能。包括有肿瘤中的治疗作用,也可以作为炎症性肠病等炎症,肿瘤,免疫等疾病中发挥作用。
2023-03-26发表于上海

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#沙利度胺##极早发型炎症性肠病#患者的疗效和耐受性分析。这里沙利度胺作为一种#免疫调节剂#,目前很明确的是靶点为#Crbn#。 CRBN(cereblon)位于3号染色体短臂,其编码的CRBN蛋白参与构成#E3泛素连接酶#,通过将底物蛋白泛素化进而被蛋白酶体系统降解,发挥生物学效应。因此,沙利度胺也可以说是一种#蛋白降解剂#,因此,有比较全面的功能。包括有#肿瘤#中的治疗作用,也可以作为#炎症性肠病#等炎症,肿瘤,免疫等疾病中发挥作用。
2023-03-26发表于上海

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新药研发利器#PROTAC#技术全面解析#蛋白降解剂#是十分热门的领域,事实上,很多老药现在发现实际上也是PROTAC类,如#氟维司群##沙利度胺##泊马度胺#
2023-03-26发表于上海

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#iberdomide#治疗#系统性红斑狼疮#II期结果喜人,Iberdomide是一种新型口服cereblon #E3泛素连接酶##免疫调节剂#,是#沙利度胺# (HY-14658) 的衍生物,可促进Ikaros和Aiolos的蛋白酶体降解。此前发现对#多发性骨髓瘤#有较好的效果,这次又是SLE,这也表明它是一个有希望的#蛋白降解剂##PROTAC#
2023-03-26发表于上海

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LDHA 和 LDHB 的表达水平在多种癌症类型中升高,例如#胃癌##肺癌##乳腺癌##结直肠癌##子宫内膜癌##胰腺癌#。升高的 LDHA 和 LDHB 水平与#癌症#患者的不良预后有关。因此,#LDH#(以下简称 LDHA 和 LDHB)已被公认为一种有前途的抗癌药物#靶点#。选择 VHL hijack(劫持)E3连接酶,而不是 cereblon (CRBN),主要是为了避免 CRBN 新底物降解引起的潜在并发症。 可以这样说,#乳酸脱氢酶#,可能是实体瘤的通用靶点,乳酸脱氢酶 #PROTAC# #蛋白降解剂#能够极大改善肿瘤内部的#微环境#,尤其是#酸性微环境#,从而让#肿瘤##代谢重编程#,即#代谢#逆转为正常细胞代谢,从而让肿瘤的恶性度减轻,这是极有希望的一种治疗策略。
2023-03-26发表于上海
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