2024-07-02发表于上海
#德拉沙星#(delafloxacin)由Wakunaga制药公司研发，后授权Melinta制药公司开发的新一代广谱#氟喹诺酮类#抗生素。2017年，美国FDA批准德拉沙星(商品名BaxdelaTM)上市，用于治疗由易感细菌引起的#急性细菌性皮肤和皮肤结构感染#(ABSSSI)。跟#左氧氟沙星#、#环丙沙星#、#莫西沙星#这些正负电荷中心分离(zwitterion)的喹诺酮类药物不同，德拉沙星C7位上的胺碱性不够强，因此，德拉沙星整个分子有弱酸性(pKa5.4)。在异噬溶酶体里面(pH5~5.5)，德拉沙星主要以中性分子形式存在，这有助于其通过细胞膜渗透入细菌内。这可以解释为什么在酸性环境下德拉沙星的最低抑菌浓度比其它#喹诺酮类#化合物要低2~32倍。对#金黄色葡萄球菌#，德拉沙星在pH5.5时的最低抑菌浓度比pH7.4时低了5~7倍，达到了0.00003μg/mL。与其他氟喹诺酮类抗菌药物相比，德拉沙星具有更优异的#抗革兰阳性菌#活性。目前市场上最好的抗革兰阳性菌的氟喹诺酮类抗生素是莫西沙星，而德拉沙星对多数革兰阳性菌的最低抑菌浓度(MIC)是莫西沙星的1/2~1/4，对#甲氧西林敏感金黄色葡萄菌#(MSSA)和#耐甲氧西林金黄色葡萄球菌#(MRSA)的MIC90分别为0.008和0.5μg/mL。临床Ⅲ期实验显示，德拉沙星的疗效与#万古霉素#和#氨曲南#联合使用的作用相当。另外，德拉沙星对革兰阴性菌和厌氧菌也有抑制活性，包括大肠埃希菌、难辨棱状芽孢杆菌等。研究表明，德拉沙星有可能作为多种严重感染的替代治疗药物，包括#复杂性皮肤感染#、#医院获得性肺炎#、#心内膜炎#以及其他重症感染性疾病。德拉沙星的药用形式为德拉沙星葡甲胺盐，可静脉给药或口服使用；不良反应包括恶心、腹泻、头痛、转氨酶升高和呕吐等。
2023-04-26发表于香港
