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#钾通道阻滞剂#

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钾通道阻滞剂(potassium channel blockers,PCBs),是一类可抑制K+通过膜通道的化合物,种类很多,有无机离子(如Cs、Ba等),有机化合物(如TEA、4-AP等),多种毒素(如蝎毒、蛇毒、蜂毒等)以及目前临床治疗药物氨碘酮等。意味着这一类药物可能也能间接治疗肿瘤,尤其是毒素类,是否是一方面影响到离子通道,另一方面毒素本身的作用,促进肿瘤细胞死亡的可能。这也给很多有毒中药的治疗作用提供一个新的解释。
2022-09-20

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发现#BmKK2#,一种靶向Kv1.3的#耐热毒素#,是#全蝎#的关键抗炎成分。BmKK2通过靶向和抑制#巨噬细胞##Kv1.3#的活性来抑制炎症,从而抑制NF-κB-#NLPR3#通路的激活和随后#炎症因子#的释放。 这项研究极有意思,BmKK2是耐热的。事实上,它是短肽,不可能太耐热! 在分子生物学中,BmKK2 毒素属于#蝎子毒素#家族。 它们属于蝎子毒素亚科 alpha-KTx 14。它们包括一种来自亚洲蝎子 Mesobuthus martensii Karsch 的新型短链肽,一种由 31 个氨基酸残基组成的#钾通道阻滞剂#。 该肽采用经典的 alpha/beta 支架用于 alpha-KTxs。 BmKK2 选择性地抑制延迟整流器 K+ 电流,但不影响快速瞬态 K+ 电流。 与典型的短链蝎子毒素(例如 CTX 和 NTX)相比,α 螺旋更短,β 折叠元件更小(每条链仅由两个残基组成)。 毒素和通道之间存在 alpha 模式结合。 它对 Kv 通道的活性较低,预计它可能更喜欢一种具有较窄入口通道的 SK 通道作为特定受体。 但是,毕竟它是短肽,不可能耐煎煮,或火焙
2023-05-16发表于上海

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#钾通道阻滞剂#(potassium channel blockers,PCBs),是一类可抑制K+通过膜通道的化合物,种类很多,有无机离子(如Cs、Ba等),有机化合物(如TEA、4-AP等),多种#毒素#(如#蝎毒##蛇毒##蜂毒#等)以及目前临床治疗药物#氨碘酮#等。意味着这一类药物可能也能间接治疗#肿瘤#,尤其是毒素类,是否是一方面影响到#离子通道#,另一方面毒素本身的作用,促进#肿瘤细胞#死亡的可能。这也给很多有毒#中药#的治疗作用提供一个新的解释。
2022-09-20
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