Biomaterials：比奥司他韦抗病毒作用更强的药物研究进展
2017-05-30 MedSci MedSci原创
通过多价唾液酸抑制剂抑制流感A病毒的感染,是一种很有前景的策略，它可以阻止病毒血凝素与宿主细胞的宿主细胞结合。然而，在体外和体内应用中，最优几何和最优配体的现状仍不清楚。通过对线性和树突的多甘油三烯(LPGSA和dPGSA)进行比较，我们确定了一种对于流感病毒a/x31/1(H3N2)高效的多价的抑制剂的体系结构要求和最佳配体密度。由于其体积大，在最佳配体密度的情况下， LPGSA&nb
通过多价唾液酸抑制剂抑制流感A病毒的感染,是一种很有前景的策略，它可以阻止病毒血凝素与宿主细胞的宿主细胞结合。然而，在体外和体内应用中，最优几何和最优配体的现状仍不清楚。
通过对线性和树突的多甘油三烯(LPGSA和dPGSA)进行比较，我们确定了一种对于流感病毒a/x31/1(H3N2)高效的多价的抑制剂的体系结构要求和最佳配体密度。由于其体积大，在最佳配体密度的情况下， LPGSA 比树突状类似物能更有效地屏蔽病毒。
统计力学模型对配体密度、形态和多价支架的大小的相关性进行了合理的解释，以抑制病毒细胞的结合。最优化的LPGSA能够在半抑菌浓度的低纳米粒子浓度范围内，抑制病毒感染，同时还显示了针对两种既往感染的禽流感病毒株有抗病毒活性，即A/Mallard/439/2004 (H3N2) 和A/turkey/Italy/472/1999 (H7N1)。
抑制剂的体内应用，证实了线性多价支架在预防感染方面，具有更高的抑制潜能。优化的LPGSA并没有任何急性毒性的表现，而且比神经氨酸苷酶抑制剂奥司他韦的体内作用更强。LPGSA与奥司他韦的联合应用，对于病毒具有协同抑制作用，并成功地在小鼠体内试验中抑制了流感病毒的感染。
原始出处：
Bhatia S1， Lauster D2， Bardua M3， et al.copyLinear polysialoside outperforms dendritic analogs for inhibition of influenza virus infection in vitro and in vivo.Biomaterials. 2017 May 20；138：22-34. doi： 10.1016/j.biomaterials.2017.05.028.
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