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<font color="red">MET</font><font color="red">抑制剂</font>治疗药物大盘点

MET抑制剂治疗药物大盘点

TPX-0022是一种口服I型MET抑制剂，其全新的大环结构可抑制MET、CSF1R和SRC基因靶点突变。

找药宝典 - 小靶点大潜力——MET，MET靶点治疗百花齐放 - 2022-11-24

FDA：批准<font color="red">MET</font><font color="red">抑制剂</font>capmatinib上市用于<font color="red">MET</font>突变NSCLC的治疗

FDA：批准MET抑制剂capmatinib上市用于MET突变NSCLC的治疗

诺华（Novartis）公司宣布，美国FDA批准其MET抑制剂Tabrecta（capmatinib）上市，治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者的基因突变

MedSci原创 - NSCLC，Capmatinib - 2020-05-07

又一款国产<font color="red">MET</font> <font color="red">抑制剂</font>上市 <font color="red">MET</font>治疗药物大盘点

又一款国产MET 抑制剂上市 MET治疗药物大盘点

国产met抑制剂谷美替尼片通过国家药品监督管理局附条件批准上市，用于治疗具有间质-上皮转化因子（met）外显子14跳跃突变（METex14跳变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

网络 - 盘点，国产抗癌药，MET 抑制剂 - 2023-03-16

Nat Rev Drug Discov：<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>药物路在何方？

Nat Rev Drug Discov：激酶抑制剂药物路在何方？

今天《自然药物发现》杂志发表一篇由哈佛大学医学院两位学者撰写的文章（链接 ），介绍当前激酶抑制剂药物研发趋势、面临挑战、以及业界解决这些问题的技术革新。现在激酶抑制剂开始从肿瘤向其它疾病扩张、在肿瘤内部也从传统的受体激酶向更广泛的如转录激酶扩展。激酶抑制剂的主要问题包括病人耐药速度较快、靶点确证技术难度大、化合物选择性差等。针对这些难题业界的技术创新包括寻找更多与不可逆抑制剂反应的丝氨酸、开发蛋白

美中药源 - 药物 - 2018-03-22

NICE推荐BRAF<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>与MEK<font color="red">抑制剂</font>联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

NICE推荐BRAF激酶抑制剂与MEK抑制剂联合治疗BRAF V600突变的黑素瘤患者

Braftovi是口服小分子BRAF激酶抑制剂，已经获得了FDA突破治疗的指定。Mektovi是口服小分子MEK抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键酶。

MedSci原创 - BRAF激酶抑制剂，MEK抑制剂，黑色素瘤，BRAF，V600突变 - 2019-01-25

系统Janus<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗特应性皮炎专家共识

系统Janus激酶抑制剂治疗特应性皮炎专家共识

其中Janus激酶(Janus kinase,JAK)抑制剂

实用皮肤病学杂志 - 特应性皮炎，Janus激酶抑制剂 - 2022-10-14

大环c-<font color="red">Met</font><font color="red">抑制剂</font>及与其它分子结构比较

大环c-Met抑制剂及与其它分子结构比较

一类新颖的c-Met大环分子 (设计之初参考了两个reference分子)，不过也并不是一开始就奔着大环来做，也是在优化过程中大环化成为一个选项，并最终证明解决了细胞活性较差的问题。

精准药物 -  Capmatinib结合模式model，Tepotinib结合模式共晶，Savolitinib结合模式共晶 - 2022-11-28

CK1<font color="red">激酶</font>高效选择性<font color="red">抑制剂</font>的发现

CK1激酶高效选择性抑制剂的发现

蛋白激酶介导的蛋白质磷酸化是细胞中许多信号通路激活和失活的中心。因此，各种蛋白激酶的异常往往与许多疾病的起始和进展有关，特别是癌症相关疾病。

精准药物 - 蛋白激酶，蛋白质磷酸化，CK1激酶 - 2023-02-01

Cancer Cell：胸苷<font color="red">激酶</font>(TMPK)<font color="red">抑制剂</font>或可治疗肿瘤

Cancer Cell：胸苷激酶(TMPK)抑制剂或可治疗肿瘤

7月10日，Cancer Cell杂志报道，肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂，为研究新的治疗方法打下了基础。脱氧胸苷二磷酸（dTDP）的合成是独特的，因为这需要胸苷激酶（TMPK）的参与。

本站原创 - 胸苷激酶，TMPK - 2012-07-11

抗血管生成酪氨酸<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>联合免疫检查点<font color="red">抑制剂</font>治疗肉瘤药物安全管理共识

抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂联合免疫检查点抑制剂治疗肉瘤药物安全管理共识

本共识旨在联合用药的过程中有效规避药物不良事件，改善患者生活质量，以期避免治疗中断，延长生存期。

中国骨与关节杂志 - 骨与软组织肉瘤，抗血管生成的酪氨酸激酶抑制剂 - 2023-05-26

Lancet：舒尼替尼与三种<font color="red">MET</font><font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>用于转移性乳头状肾细胞癌的疗效对比

Lancet：舒尼替尼与三种MET激酶抑制剂用于转移性乳头状肾细胞癌的疗效对比

MET(也称为肝细胞生长因子受体)信号是乳头状肾细胞癌(PRCC)的关键驱动因子。

MedSci原创 - 舒尼替尼，乳头状肾细胞癌，卡博替尼，MET激酶抑制剂 - 2021-02-19

2017 实践建议：肿瘤治疗中<font color="red">激酶</font><font color="red">抑制剂</font>治疗药物监测

2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测

多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。

Clin Pharmacol Ther. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05

蛋白<font color="red">激酶</font>C-α<font color="red">抑制剂</font>逆转破坏性肾炎

蛋白激酶C-α抑制剂逆转破坏性肾炎

抑制蛋白激酶C-α被证明是恢复肾炎损伤的关键步骤。一项最新的研究表明，一种直接靶向肾脏的人造抗蛋白激酶C-α抗体可以逆转常常导致肾衰竭和透析的破坏性肾炎。

MedSci原创 - 蛋白激酶C-α，肾炎，肾衰竭 - 2018-08-01

ASCO 2016：c-Met抑制剂Tepotinib 用于亚洲晚期肝癌现优势

来自解放军八一医院院长秦叔逵团队有关新型高选择性 c-Met 小分子抑制剂——Tepotinib 在亚洲晚期肝细胞癌中的安全性和疗效评价将在芝加哥当地时间 6 月 4 日壁报展出。该开放性 Ib/II 期临床研究 Ib 期主要评价 Tepotinib 在晚期肝细胞癌中的安全性、疗效和药代动力学，确定推荐剂量；II 期主要对比 Tepotinib 和索拉菲尼作为一线治疗 c-Met

MedSci原创 - 肝癌Tepotinib - 2016-06-10

2017 实践建议：肿瘤治疗中激酶抑制剂治疗药物监测

多激酶及制剂已经用于治疗实体肿瘤并且可改善多种恶性疾病的结局，本文注主要目的是整合临床现有的PK和PD数据，对选择多激酶及制剂治疗实体肿瘤患者应用治疗药物监测提供实践建议。

Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul 12. - 肿瘤治疗，激酶抑制剂，治疗药物监测 - 2017-09-05

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