SCIENCE:流感病毒的小分子融合抑制剂具有口服活性
最近对流感病毒的广泛中和抗体(bnAb)的表征鉴定了保守的血凝素(HA)茎作为通用疫苗和治疗剂开发的靶标。尽管在临床试验中正在评估几种茎bnAb,但抗体通常不适合口服递送。
MedSci原创 - 流感,小分子 - 2019-03-10
Nat Med:泛素活化酶的小分子抑制剂可以用于癌症治疗
该途径的治疗潜力已经通过多个UPS调节剂的临床成功得到证实,包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节性酰亚胺药物(IMiD)等。
MedSci原创 - 肿瘤,泛素化 - 2018-01-17
PNAS:小分子抑制剂VS基因敲除?林合宁组揭示Sirt2抑制剂改善结肠炎的独特优势
该项研究表明Sirt2小分子抑制剂仍然是IBD治疗的一种潜在策略。
iNature - 结肠炎,Sirt2抑制剂 - 2024-04-25
【JMC】姚和权/徐进宜/姚鸿等报道新型POLRMT小分子抑制剂
作者针对线粒体转录过程,设计并发现了新型口服POLRMT抑制剂D26。
网络 - 小分子抑制剂,新型POLRMT - 2023-04-14
A&R:核输出的小分子抑制剂通过调节浆细胞生成和存活来改善狼疮
该团队的研究结果为选择性核输出抑制剂化合物的治疗潜力提供了支持,因为它们靶向在狼疮发病机制中至关重要的几种分子和细胞途径,包括浆细胞产生的自身抗体。
MedSci原创 - 狼疮性肾炎,狼疮,浆细胞,生发中心,核输出抑制剂 - 2022-08-26
Lancet:治疗类风湿关节炎的新型生物制剂和小分子抑制剂的最新进展。
在过去20多年里,有效生物制剂和小分子激酶抑制剂的发展,实质性的改善了临床预后。
MedSci原创 - 类风湿关节炎,生物制剂,激酶抑制剂,信号通路,靶点 - 2017-06-10
CELL STEM CELL:PAPD5小分子抑制剂恢复干细胞中端粒酶活性
降低端粒酶活性的遗传性病变会抑制干细胞的复制,导致一系列不治之症,包括先天性皮肤病(DC)和肺纤维化(PF)。
MedSci原创 - 干细胞,细胞衰老,端粒酶 - 2020-05-03
Blood:小分子BCL6抑制剂可有效治疗非硬皮病型慢性移植物抗宿主病
小分子BCL6抑制剂可调节转录抑制,代表了慢性GVHD的一种新的治疗策略。摘要:类固醇依赖性或难治性cGCHD患者预后不良,仅依鲁替尼获得FDA批准用于该并发症。转录共抑制剂BC
MedSci原创 - 慢性移植物抗宿主病,硬皮病,闭塞性细支气管炎,生发中心反应,BCL6抑制剂 - 2018-10-07
Lancet:房颤患者采用新型FXIa小分子抑制剂Asundexian预防卒中的效果和安全性
房颤患者采用新型FXIa小分子抑制剂Asundexian预防卒中的效果不劣于阿哌沙班,且安全性好
MedSci原创 - 心房颤动,阿哌沙班,asundexian - 2022-04-07
J Med Chem:一类具有新作用机制的选择性口服小分子HBV抑制剂
近日科学家报道了二氢喹诺酮(DHQ)衍生物的抗HBV活性以及构效关系,其中化合物RG7834是一种具有高度选择性和口服生物活性的乙肝病毒抑制剂,它能抑制病毒抗原和病毒的DNA活性,而且具有新的作用机制。
病毒学界 - HBV,抑制剂,乙肝 - 2018-10-26
Mol Cancer Ther:MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1小分子抑制剂能够抑制前列腺癌发病机制
这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域,并预测
MedSci原创 - 前列腺癌,小分子,机制 - 2019-08-12
盘点:JAK抑制剂
酪氨酸激酶(JAK)家族共有4个成员:JAK1、JAK2、JAK3、TYK2,在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中发挥重要作用。介导的信号通路JAK-STAT通路调解细胞增殖、分化、凋亡和免疫调
精准药物 - JAK抑制剂 - 2022-10-26
Nature Chem Bio:针对BCL-XL的高效小分子抑制剂WEHI-539被发现
日前,澳大利亚和美国Genentech公司的科学家合作,成功开发出了一种针对促存活蛋白BCL-XL的高效选择性小分子抑制剂。这项发现使开发针对BCL-XL的特定抗癌药物成为可能。因为该蛋白家族很难作为小分子的标靶,所以只有一小部分药物能在临床发展应用 中有所表现。迄今为止,这些药物中没有一种能对特定的蛋白家族成员
MedSci原创 - Bcl-xL,抑制剂,WEHI-539 - 2013-05-06
BJC:联合使用ALK和MEK抑制剂治疗非小细胞肺癌
非小细胞肺癌(Non-small-cell carcinoma )包括鳞癌、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚,约占肺癌总敉的80-85%。近日,BJC(British Journal of Cancer)发表了日本近畿大学医学院和达纳法伯癌症研究所研究人员在非小细胞肺癌领域的研究成果。大多数的非小细胞肺癌(NSCLC,non-small-cell lun
MedSci原创 - ALK,MEK,非小细胞肺癌 - 2012-02-24
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