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JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

出版年份:1959 年文章数:12324 投稿命中率: 开通期刊会员,数据随心看

出版周期:Biweekly 自引率:9.0% 审稿周期: 开通期刊会员,数据随心看

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期刊阅读

J Med Chem:用于治疗肺动脉高压的 Hsp110 和 sGC 双靶点调节因子的发现和优化

刘少飞 0 3

本研究提供了一个有前景的抗PAH药物发现的先导化合物17i。它不仅在分子和细胞水平上表现出优越的活性,在动物模型中也显示出显著的治疗效果。

Medicina:牙周病与肥胖的关系

医路坦克 0 0

本文目的通过总括性综述确定牙周病(PD)与肥胖之间的关系。

【佳作分享】Vividion Therapeutics公司JMC综述:药物发现中的”魔法氯效应”

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详细论述了氯取代基对药物分子活性以及药代动力学性质的影响,进一步对氯原子带来这些影响的内在原因进行了分析总结,并对药物发现中的氯取代策略给出了建议。

JMC:利用大规模ADMET机器学习模型预测小分子可开发潜力

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该方法利用100个大规模ADMET预测结果来评估化合物成为相关候选药物的潜力,由此产生的分数称为bPK分数。该方法明显优于以前的方法,并在先前方法表现不佳的数据集上展现了较强的判别性能。

宁波市医疗中心李惠利医院黄凤娟和廉姜芳等人JCIM论文:动脉粥样硬化相关淀粉样蛋白Medin异常聚集的分子机制

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作者通过氨基酸相互作用网络接触图分析,发现medin的30-41和42-50号氨基酸片段形成的β-hairpin是稳定medin单体构象的核心,该结构的形成驱动了medin单体的动力学折叠。

【佳作分享】中山大学庞冀燕团队JMC论文:通过自噬体锚定嵌合肽靶向降解α-突触核蛋白

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该团队设计并合成了一系列的αSyn的ATACC肽,它们能够通过化学诱导的载体识别的方式劫持自噬-溶酶体降解机制,特异而高效地降解αSyn,可作为一种针对突触核蛋白病的潜在治疗策略。

【佳作推荐】伊朗德黑兰大学Arash Sadri博士独创JMC综述论文:基于靶标的药物发现真的有效吗?

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作者将新药发现效率低下的部分原因归因于TDD的局限性:药物疗效简化为对单一蛋白质的调节的TDD指导思想与生命体调控复杂性相矛盾。

JMC:胰高血糖素样肽-2受体强效和选择性D构型多肽激动剂的设计

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胰高血糖素样肽2是一种肠道多肽类激素,具有多种肠道效应,包括刺激肠黏膜生长、促进营养物的消化和吸收、提高肠屏障功能、抑制胃能动性和胃酸分泌等。

加州大学河滨分校Maurizio P.小组JMC:聚焦组合文库核磁共振筛选在抗凋亡蛋白hMcl‑1药物研发的应用

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该策略基于蛋白质核磁共振筛选技术,利用独特的文库构建方式不仅提高了核磁共振筛选技术的通量并且在BCL-2家族蛋白hMCL-1新型抑制剂的开发中检验了其应用价值。

广西师范大学梁宏/陈振锋研究小组JMC论文:靶向线粒体的铂基Mcl-1抑制剂的发现

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Mcl-1蛋白作为Bcl-2抗凋亡蛋白家族的重要成员,在细胞内源性凋亡中起着重要作用。

波恩大学Jürgen B.教授课题组JMC论文:共价抑制剂在蛋白激酶罗刹海市的奇幻之旅

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作者对非共价和共价激酶抑制的特征提出了一些新的发现和见解,上述分析揭示应进一步研究CPKI的大量潜在激酶靶标,同时应仔细研究由具有不同取代弹头引起的多激酶活性,特别是考虑到目前占主导地位的丙烯酰胺类C

JMC:基于自噬-溶酶体机制的蛋白新型降解剂的研究及临床应用前景

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作者首先对基于自噬-溶酶体机制的三种靶蛋白降解技术(ATTEC、AUTAC和AUTOTAC)的原理进行了研究和总结。

JMC:上海药物所发现高效低毒的小分子GLP-1受体激动剂

精准药物 0 1

团队在小分子GLP-1受体激动剂的研究中所取得的阶段性进展。

JMC:靶向内分泌耐药乳腺癌PROTACs药物研究新进展

精准药物 1 3

蛋白水解靶向嵌合体技术作为一种新的药物发现策略,已广泛应用于多种致病蛋白质的靶向降解,为克服耐药性提供了新思路。

JMC:胡文浩团队报道新型PD-1/PD-L1小分子抑制剂口服对肺癌有效

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目前为止尚无小分子PD-1/PD-L1抑制剂获批上市,其中进展最快的是处于二期临床研究阶段的CA-170和INCB086550。因此,开发新型小分子PD-1/PD-L1抑制剂任重而道远。

JMC:新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药

精准药物 0 0

新型选择性强效靶向ERα的PROTAC降解剂,体内外有效克服乳腺癌激素治疗耐药。

JMC封面:福州大学徐芃/李金宇/黄明东等发现2款老药可以靶向尿激酶受体,具有抗肿瘤新用途

精准药物 0 2

JMC封面:福州大学徐芃/李金宇/黄明东等发现2款老药可以靶向尿激酶受体,具有抗肿瘤新用途

JMC:发现第一个乳酸脱氢酶 PROTAC 降解剂有望用于胰腺癌治疗

精准药物 0 1

肿瘤的能量代谢不仅为肿瘤的快速生长提供了能量需求,也为肿瘤的生长提供了大量的物质原料,如磷酸核糖,非必需氨基酸,脂质合成前体等。因此阻断肿瘤的能量代谢可以导致肿瘤细胞的死亡

JMC:靶向一个蛋白互作的选择性分子胶的理性设计

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分子胶,也称作蛋白-蛋白相互作用(PPI)稳定剂,是在两个蛋白质之间的界面上相互作用以诱导或增强其PPI亲和力的化合物。

JMC:暨南大学陆小云/张章等报道新型大环高选择性c-MET抑制剂D6808

精准药物 0 1

D6808在Ba/F3-Tpr-Met细胞中对于常见的II型抑制剂突变也表现强烈的抑制活性,为新型c-Met抑制剂的研究提供新的先导化合物。

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