Biomaterials:研制具有改善的抗逆转录病毒特征的纳米制剂cabotegravir前药
2018-09-26 MedSci MedSci原创
长效肠外(LAP)抗逆转录病毒药物对治疗和预防HIV-1感染相当有效。cabotegravir(CAB)是一种新的LAP,一种高效的整合酶抑制剂,半衰期长达54天,允许每隔一个月进行一次胃肠外给药。尽管具有这种优异的特性,但是高剂量给药,仍会引起注射部位反应,且低体液药物浓度影响了病毒感染和易感人群的广泛使用。 为了改善药物输送特性,研究人员制定了一种豆蔻酰化CAB前药(MCAB)。MCAB
长效肠外(LAP)抗逆转录病毒药物对治疗和预防HIV-1感染相当有效。cabotegravir(CAB)是一种新的LAP,一种高效的整合酶抑制剂,半衰期长达54天,允许每隔一个月进行一次胃肠外给药。尽管具有这种优异的特性,但是高剂量给药,仍会引起注射部位反应,且低体液药物浓度影响了病毒感染和易感人群的广泛使用。
为了改善药物输送特性,研究人员制定了一种豆蔻酰化CAB前药(MCAB)。MCAB形成的晶体被配制成具有稳定大小和形状的纳米颗粒(NMCAB),促进了单核细胞-巨噬细胞进入,保留和网状内皮系统贮库制剂。药物释放动力学与HIV-1攻击的持续保护相平行。在向BALB/cJ小鼠单次45mg / kg肌内注射后,NMCAB药代动力学特征是CAB LAP记录的4倍。这些观察结果与恒河猴的重复测量一致。
这些结果与人成体淋巴细胞重建的NOD/SCID/IL2Rγc -/- 小鼠中病毒限制的改善相结合,使我们得出结论,NMCAB可改善目前CAB LAP制剂的生物分布和病毒清除谱。
原始出处:
Tian Zhou, Hang Su, et al., Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan; 151: 53–65.
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
#逆转录#
63
#抗逆转录病毒#
78
#Bio#
69
#逆转录病毒#
71
#转录#
80
#Biomaterials#
75
#Cabotegravir#
79
#ABO#
72
了解一下,谢谢分享!
98
^_^^_^^_^
95