Phytomedicine:黄芪甲苷以PRDX6为靶点,抑制NADPH氧化酶2中RAC亚基的激活,以防止氧化损伤
2023-04-11 紫菀款冬 MedSci原创 发表于北京
探讨黄芪甲苷改善氧化应激的作用靶点和机制,并解释氧化应激的生物学过程。
背景:黄芪作为一种常用中药,广泛应用于气虚、病毒或细菌感染、炎症和癌症的治疗。黄芪甲苷(AST)是黄芪中的一种关键活性化合物,已被证明可以通过抑制氧化应激和炎症来减少疾病进展。然而,AST改善氧化应激的具体靶点和作用机制尚不清楚。
目的:探讨AST改善氧化应激的作用靶点和机制,并解释氧化应激的生物学过程。
方法:设计AST功能探针捕获目标蛋白,结合蛋白谱分析目标蛋白。利用小分子与蛋白质相互作用技术验证其作用方式,利用计算机动力学模拟技术分析其与目标蛋白相互作用的部位。在LPS诱导的急性肺损伤小鼠模型中评估AST在改善氧化应激方面的药理活性。此外,还采用药理学和系列分子生物学方法探讨其潜在的作用机制。
结果:AST通过靶向PLA2催化三元袋抑制PRDX6中的PLA2活性。这种结合改变了PRDX6的构象和结构稳定性,并干扰了PRDX6与RAC之间的相互作用,阻碍了RAC-GDI异源二聚体的激活。RAC失活阻止NOX2成熟,减弱超氧阴离子的产生,并改善氧化应激损伤。
结论:该研究结果表明,AST通过作用于PRDX6的催化三联体而抑制PLA2活性。这反过来又破坏了PRDX6和RAC之间的相互作用,从而阻碍了NOX2的成熟,减少了氧化应激损伤。
文献来源:
Cheng C, Liu K, Shen F, et al. Astragaloside IV targets PRDX6, inhibits the activation of RAC subunit in NADPH oxidase 2 for oxidative damage [published online ahead of print, 2023 Mar 29]. Phytomedicine. 2023;114:154795. doi:10.1016/j.phymed.2023.154795
本网站所有内容来源注明为“梅斯医学”或“MedSci原创”的文字、图片和音视频资料,版权均属于梅斯医学所有。非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明来源为“梅斯医学”。其它来源的文章系转载文章,或“梅斯号”自媒体发布的文章,仅系出于传递更多信息之目的,本站仅负责审核内容合规,其内容不代表本站立场,本站不负责内容的准确性和版权。如果存在侵权、或不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。
在此留言
#黄芪甲苷#以#PRDX6#为#靶点#,抑制#NADPH氧化酶#2中RAC亚基的激活,以防止#氧化损伤#
149